Экспресс-оценка антимикробного действия тиосемикарбазонов 2,4-дизамещённых 1-арил-имидазол-5-карбальдегидов и некоторых их производных

V. K. Svizhak, S. Ye. Dejneka, V. A. Chornous

Аннотация


Цель работы – исследовать in vitro антимикробное действие тиосемикарбазонов 2,4 дизамещённых 1-арил-имидазол-5-карбальдегидов и некоторых их производных в качестве предпосылки дальнейшего целенаправленного синтеза новых соединений с прогнозируемыми противомикробными свойствами.

Материалы и методы. Экспресс-оценке антимикробного действия подлежали 25 новых соединений химического синтеза – тиосемикарбазоны 2,4 дизамещённых 1-арил-имидазол-5-карбальдегидов и некоторые их производные. Исследование антибактериального и противогрибкового действия исследуемых соединений на референс-штаммы грамположительных и грамотрицательных бактерий и дрожжеподобных грибов проведено с использованием общепринятой методики двукратных серийных разведений в жидкой питательной среде и определением минимальных бактериостатических или фунгистатических и минимальных бактерицидных или фунгицидных концентраций.

Результаты. Микробиологические исследования позволили установить, что изученные соединения проявляют умеренную противомикробную активность: минимальные бактериостатические концентрации подавляющего большинства из них относительно референс-штаммов Staphylococcus aureus АТСС 25923 и Escherichia coli АТСС 25922 находились в пределах 31,25–62,5 мкг/мл, а минимальные бактерицидные концентрации в два – четыре раза их превышали и были на уровне 62,5–500 мкг/мл. При исследовании антикандидозной активности тиосемикарбазонов 2,4 дизамещённых 1-арил-имидазол-5-карбальдегидов и некоторых их производных обнаружено, что она превышает их антибактериальное действие. Минимальные фунгистатические концентрации для подавляющего большинства (84 %) исследованных соединений по отношению к Candida albiсans АТСС 885–653 находились в пределах от 15,62 до 31,25 мкг/мл, а минимальные фунгицидные концентрации – от 15,62 до 250 мкг/мл соответственно. Установлено, что введение в положение 2 имидазольного цикла аридной группы снижает бактерицидную активность соединений вдвое, а введение тиазолидонового фрагмента – в 4 раза.

Выводы. Тиосемикарбазоны 2,4 дизамещённых 1-арил-имидазол-5-карбальдегидов и некоторые их производные проявляют антимикробную активность как в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, так и в отношении дрожжеподобных грибов. Установлено, что антимикробная активность исследованных соединений зависит от их химической структуры. Результаты являются предпосылкой для дальнейшего целенаправленного синтеза новых соединений с прогнозируемыми противомикробными свойствами.


Ключевые слова


тиосемикарбазоны 2,4-дизамещённых 1-арил-имидазол-5-карбальдегидов; антимикробные свойства; антибактериальные соединения; противогрибковое действие

Полный текст:

PDF (Українська)

Литература


Berendonk, T., Manaia, C., Merlin, C., Fatta-Kassinos, D., Cytryn, E., Walsh, F., et al. (2015). Tackling antibiotic resistance: the environmental framework. Nature Reviews Microbiology, 13, 310–317. doi: 10.1038/nrmicro3439.

Willems, R. (2016). EVOTAR-Evolution and Transfer of Antibiotic Resistance-FP7 Project. Impact, 1, 28–30. doi: https://doi.org/10.21820/23987073.2016.1.28.

Bhullar, K., Waglechner, N., Pawlowski, A., Koteva, K., Banks, E., Johnston, M., Barton, H. A, & Wright, G. D. (2012). Antibiotic resistance is prevalent in an isolated cave microbiome. PLoS ONE, 7(4), 1 e34953. doi: 10.1371/journal.pone.0034953.

Amábile-Cuevas, C. F. (2015). Antibiotics and Antibiotic Resistance in the Environment. Mexico.

Pei, R., Joyner, M., & Knisley, J. (2015). Revised Model for Antibiotic Resistance in a Hospital. East Tennessee state university.

Bell, B. G., Schellevis, F., Stobberingh, E., Goossens, H. & Pringle, M. (2014). A systematic review and meta-analysis of the effects of antibiotic consumption on antibiotic resistance. BMC Infectious Diseases, 14, 13, doi: 10.1186/1471-2334-14-13.

Carlet, J., Jarlier, V., Harbarth, S., Voss, A., Goossens, H., & Pittet, D. (2012). Ready for a world without antibiotics? The pensières antibiotic resistance call to action. Antimicrobial Resistance and Infection Control, 1(1), 11, doi: 10.1186/2047-2994-1-11.

Marti, E., Variatza, E., & Balcazar, J. (2014). The role of aquatic ecosystems as reservoirs of antibiotic resistance. Trends in microbiology, 22(1), 36–41, doi: 10.1016/j.tim.2013.11.001.

Lewis, K. (2012). Persister cells: molecular mechanisms related to antibiotic tolerance. Springer Berlin Heidelberg, 211, 121–133. doi: 10.1007/978-3-642-28951-4_8.

Sengupta, S., Chattopadhyay, M. K., & Grossart, H-P. (2013). The multifaceted roles of antibiotics and antibioticresistance in nature. Frontiers in microbiology, 4, 47. doi: 10.3389/fmicb.2013.00047.

Spellberg, B., Bartlett, J. G., & Gilbert, D. N. (2013). The Future of Antibiotics and Resistance. N. Engl. J. Med., 368, 299–302. doi: 10.1056/NEJMp1215093.

Chornous, V. A., Grozav, A. N., Todoriko, L. D., & Vovk, M. V. (2014) Synthesis and biological activity of 4-chloro-1H-imidazole-5-carbaldehyde thiosemicarbazones. Pharmaceutical Chemistry Journal, 47(10), 524–526. doi:10.1007/s11094-014-0996-8.

(2007). Vyznachennia chutlyvosti mikroorhanizmiv do antybakterialnykh preparativ [Determination of the sensitivity of microorganisms to antibiotics»]. Kyiv: MOZ Ukrainy. [in Ukrainian].




DOI: http://dx.doi.org/10.14739/2310-1210.2017.4.105279

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


Запорожский медицинский журнал   Лицензия Creative Commons
Запорожский государственный медицинский университет