Актопротективні властивості похідних 7'-((3-тіо-4-метил-4H-1,2,4-тріазол-5-іл)метил)теофіліну

Автор(и)

  • A. S. Gotsulya Zaporizhzhia State Medical University,

DOI:

https://doi.org/10.14739/2310-1210.2016.3.76926

Ключові слова:

1, 2, 4-тріазол, теофілін, актопротекторна активність

Анотація

Мета роботи – дослідження актопротекторної дії сполук, що поєднують синтони 1,2,4-тріазол-3-тіолу та теофіліну.

Матеріали та методи. У дослідженнях використані вперше синтезовані похідні 7'-((3-тіо-4-метил-4H-1,2,4-тріазол-5-іл)метил)теофіліну. Для визначення оптимальних умов дозування речовин, що досліджені, попередньо визначили загальнотоксичну дію та гостру токсичність за експрес-методом Прозоровського. Досліди виконали на групі білих нелінійних щурів вагою 159–221 г. Під час вивчення актопротекторної активності використали метод примусового занурення у воду з навантаженням 10% від ваги щура. Речовини вводились у дозі 1/10 від LD50, а референс препарат рибоксин – у дозі 100 мг/кг. Час запливу реєстрували в секундах. Для порівняння використовували також контрольну групу тварин, які внутрішньоочеревинно отримували фізіологічний розчин за 20 хвилин до занурення. Дані опрацьовано статистично за допомогою стандартного пакета програм Microsoft Office 2007 та «STATISTICA@ for Windows 6.0».

Результати. За результатами досліджень встановили, що найактивнішою сполукою серед досліджуваних виявився 7'-((5-(2-гідроксіетілтіо)-4-феніл-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)метил)теофілін, який збільшував тривалість примусового плавання щурів із навантаженням порівняно з контрольною групою на 14,31%, тоді як референс препарат підвищував цей показник на 20,57%. Тривалість плавання щурів підвищував також 2-((5-((теофілін-7'-іл)метил)-4-феніл-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-N'-(3,4-дифлуоробензіліден)ацетогідразид.

Висновки. Досліджено актопротекторну активність 13 нових синтезованих сполук. Найбільш активним виявився 7'-((5-(2-гідроксіетилтіо)-4-феніл-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)метил)теофілін. 

Посилання

Bobkov, Yu. G., Vinogradov, V. I., Katkov, V. F., Losev, S. S., & Smirnov, A. V. (1984). Farmakologicheskaya korrekciya utomleniya. [Pharmacological correction of fatigue]. Moscow: Meditsin. [in Russian].

Garev, A. I., Marysheva, V. V., & Shabanov, P. D. (2010) Aktoprotektornoe dejstvie antigipoksantov tiazoloindol'nogo ryada [The actoprotective action of thiazoloindole antihypoxic agents]. E'ksperimental'naya i klinicheskaya farmakologiya, 73(2), 25–30. [in Russian].

Lapach, S. N, Chubenko, A. V., Babich, P. N. (2001). Statisticheskiye metody v mediko-biologicheskikh issledovaniyakh s vnedreniyem Excel [Statistical methods in biomedical research with the introduction of Excel]. Kiev: Morion, 408. [in Ukrainian].

Stefanov, A. V. (Eds) (2001). Metodychní vkazívki po do klíníchnomu vyvchenniu líkars'kykh zasobív. [Guidelines for the clinical study of drugs]. Kyiv. [in Ukrainian].

Prozorovskii, V. B. (2007). Statisticheskaya obrabotka rezul'tatov farmakologicheskikh issledovanij. [Statistic processing of data of pharmacological investigations]. Psikhofarmakologiya i biologicheskaya narkologiya, 7(3–4), 2090–2120. [in Russian].

Andronati, S. A., Soboleva, S. G., Zamkovaya, A. V., Karaseva, T. L., Rakipov, I. M., & Cimbal D. I. (2016). Proizvodnye [(N-aril)piperazinil]butilpirimidinov, obladayushchie nejrotropnymi i aktoprotektornymi svojstvami. [[(N-aryl)piperazinil]buthylpyrimidine derivatives with neurotropic and actoprotective properties]. Zhurnal orhanichnoii ta farmatsevtychnoii khimii, 1(53), 53–60. [in Ukrainian].

Rebrova, O. Yu. (2002). Statisticheskij analiz medicinskikh dannykh. Primeneniye paketa prikladnykh programm STATISTICA [Statistical analysis of medical data. The use of STATISTICA software package]. Moscow: MediaSfera. [in Russian].

Ruda, N. V., Stepanyuk, H. Y., & Drachuk, O. P. (2013). Aktoprotektornoe deystvie kalievoy soli 2-glitsino-3-hlor-1,4-naftohinona v usloviyakh e'ksperimentalnoj gipokinezii [Actprotective activity of potassium salt of 2-glicino-3-chlor-1,4-naphthoquinone in experimental hypokinetic conditions]. Curierul medical, 1(56), 26–29. [in Moldova].

Soboleva, S. G., Andronati, S. A., Karaseva, T. I., Kostenko, E. A. (2013). Sintez i aktoprotektornye svojstva proizvodnykh 2-(β-morfolino)e'tilmerkapto-1,6-digidropirimidina [Synthesis and actoprotective properties of 2-(β-morpholino)-ethylmercapto-1,6-dihydropirimidine derivatives]. Dopovіdі Natsіonalnoi akademіi nauk, 2, 119–124. [in Ukrainian].

Stepaniuk, H. Í., Pochelova, O. V., Chornoívan, N. H., Denysiuk, O. M. (2012). Kharakterystyka aktoprotektornoii dii pokhidnykh (3-R-okso-2N-[1,2,4]-triazyno-[2,2-s]-khinazolin-6-il) karbonovykh kyslot za riznykh temperaturnykh rezhymiv [Сharacteristics of actoprotective actions of (3-R-oxo-2H-[1,2,4]-triazino-[2,2-c]-quinazolin-6-yl) carboxylic acid derivatives at different temperature conditions]. Farmakolohiia ta likarska toksykolohiia, 19, 132–134. [in Ukrainian].

##submission.downloads##

Номер

Розділ

Питання фармації