Актопротективні властивості похідних 7'-((3-тіо-4-метил-4H-1,2,4-тріазол-5-іл)метил)теофіліну
DOI:
https://doi.org/10.14739/2310-1210.2016.3.76926Ключові слова:
1, 2, 4-тріазол, теофілін, актопротекторна активністьАнотація
Мета роботи – дослідження актопротекторної дії сполук, що поєднують синтони 1,2,4-тріазол-3-тіолу та теофіліну.
Матеріали та методи. У дослідженнях використані вперше синтезовані похідні 7'-((3-тіо-4-метил-4H-1,2,4-тріазол-5-іл)метил)теофіліну. Для визначення оптимальних умов дозування речовин, що досліджені, попередньо визначили загальнотоксичну дію та гостру токсичність за експрес-методом Прозоровського. Досліди виконали на групі білих нелінійних щурів вагою 159–221 г. Під час вивчення актопротекторної активності використали метод примусового занурення у воду з навантаженням 10% від ваги щура. Речовини вводились у дозі 1/10 від LD50, а референс препарат рибоксин – у дозі 100 мг/кг. Час запливу реєстрували в секундах. Для порівняння використовували також контрольну групу тварин, які внутрішньоочеревинно отримували фізіологічний розчин за 20 хвилин до занурення. Дані опрацьовано статистично за допомогою стандартного пакета програм Microsoft Office 2007 та «STATISTICA@ for Windows 6.0».
Результати. За результатами досліджень встановили, що найактивнішою сполукою серед досліджуваних виявився 7'-((5-(2-гідроксіетілтіо)-4-феніл-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)метил)теофілін, який збільшував тривалість примусового плавання щурів із навантаженням порівняно з контрольною групою на 14,31%, тоді як референс препарат підвищував цей показник на 20,57%. Тривалість плавання щурів підвищував також 2-((5-((теофілін-7'-іл)метил)-4-феніл-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-N'-(3,4-дифлуоробензіліден)ацетогідразид.
Висновки. Досліджено актопротекторну активність 13 нових синтезованих сполук. Найбільш активним виявився 7'-((5-(2-гідроксіетилтіо)-4-феніл-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)метил)теофілін.
Посилання
Bobkov, Yu. G., Vinogradov, V. I., Katkov, V. F., Losev, S. S., & Smirnov, A. V. (1984). Farmakologicheskaya korrekciya utomleniya. [Pharmacological correction of fatigue]. Moscow: Meditsin. [in Russian].
Garev, A. I., Marysheva, V. V., & Shabanov, P. D. (2010) Aktoprotektornoe dejstvie antigipoksantov tiazoloindol'nogo ryada [The actoprotective action of thiazoloindole antihypoxic agents]. E'ksperimental'naya i klinicheskaya farmakologiya, 73(2), 25–30. [in Russian].
Lapach, S. N, Chubenko, A. V., Babich, P. N. (2001). Statisticheskiye metody v mediko-biologicheskikh issledovaniyakh s vnedreniyem Excel [Statistical methods in biomedical research with the introduction of Excel]. Kiev: Morion, 408. [in Ukrainian].
Stefanov, A. V. (Eds) (2001). Metodychní vkazívki po do klíníchnomu vyvchenniu líkars'kykh zasobív. [Guidelines for the clinical study of drugs]. Kyiv. [in Ukrainian].
Prozorovskii, V. B. (2007). Statisticheskaya obrabotka rezul'tatov farmakologicheskikh issledovanij. [Statistic processing of data of pharmacological investigations]. Psikhofarmakologiya i biologicheskaya narkologiya, 7(3–4), 2090–2120. [in Russian].
Andronati, S. A., Soboleva, S. G., Zamkovaya, A. V., Karaseva, T. L., Rakipov, I. M., & Cimbal D. I. (2016). Proizvodnye [(N-aril)piperazinil]butilpirimidinov, obladayushchie nejrotropnymi i aktoprotektornymi svojstvami. [[(N-aryl)piperazinil]buthylpyrimidine derivatives with neurotropic and actoprotective properties]. Zhurnal orhanichnoii ta farmatsevtychnoii khimii, 1(53), 53–60. [in Ukrainian].
Rebrova, O. Yu. (2002). Statisticheskij analiz medicinskikh dannykh. Primeneniye paketa prikladnykh programm STATISTICA [Statistical analysis of medical data. The use of STATISTICA software package]. Moscow: MediaSfera. [in Russian].
Ruda, N. V., Stepanyuk, H. Y., & Drachuk, O. P. (2013). Aktoprotektornoe deystvie kalievoy soli 2-glitsino-3-hlor-1,4-naftohinona v usloviyakh e'ksperimentalnoj gipokinezii [Actprotective activity of potassium salt of 2-glicino-3-chlor-1,4-naphthoquinone in experimental hypokinetic conditions]. Curierul medical, 1(56), 26–29. [in Moldova].
Soboleva, S. G., Andronati, S. A., Karaseva, T. I., Kostenko, E. A. (2013). Sintez i aktoprotektornye svojstva proizvodnykh 2-(β-morfolino)e'tilmerkapto-1,6-digidropirimidina [Synthesis and actoprotective properties of 2-(β-morpholino)-ethylmercapto-1,6-dihydropirimidine derivatives]. Dopovіdі Natsіonalnoi akademіi nauk, 2, 119–124. [in Ukrainian].
Stepaniuk, H. Í., Pochelova, O. V., Chornoívan, N. H., Denysiuk, O. M. (2012). Kharakterystyka aktoprotektornoii dii pokhidnykh (3-R-okso-2N-[1,2,4]-triazyno-[2,2-s]-khinazolin-6-il) karbonovykh kyslot za riznykh temperaturnykh rezhymiv [Сharacteristics of actoprotective actions of (3-R-oxo-2H-[1,2,4]-triazino-[2,2-c]-quinazolin-6-yl) carboxylic acid derivatives at different temperature conditions]. Farmakolohiia ta likarska toksykolohiia, 19, 132–134. [in Ukrainian].
##submission.downloads##
Номер
Розділ
Ліцензія
Автори, які публікуються у цьому журналі, погоджуються з наступними умовами:- Автори залишають за собою право на авторство своєї роботи та передають журналу право першої публікації цієї роботи на умовах ліцензії Creative Commons Attribution License, котра дозволяє іншим особам вільно розповсюджувати опубліковану роботу з обов'язковим посиланням на авторів оригінальної роботи та першу публікацію роботи у цьому журналі.
- Автори мають право укладати самостійні додаткові угоди щодо неексклюзивного розповсюдження роботи у тому вигляді, в якому вона була опублікована цим журналом (наприклад, розміщувати роботу в електронному сховищі установи або публікувати у складі монографії), за умови збереження посилання на першу публікацію роботи у цьому журналі.
- Політика журналу дозволяє і заохочує розміщення авторами в мережі Інтернет (наприклад, у сховищах установ або на особистих веб-сайтах) рукопису роботи, як до подання цього рукопису до редакції, так і під час його редакційного опрацювання, оскільки це сприяє виникненню продуктивної наукової дискусії та позитивно позначається на оперативності та динаміці цитування опублікованої роботи (див. The Effect of Open Access).
