Дослідження протимікробної дії солей 2-((4-R-3-(морфолінометилен)-4H-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)ацетатних кислот

Автор(и)

  • R. О. Shcherbyna Zaporizhzhia State Medical University,
  • O. I. Panasenko Zaporizhzhia State Medical University,
  • Ye. G. Knysh Zaporizhzhia State Medical University,
  • H. A. Fotina Sumy National Agrarian University,
  • E. V. Vashchyk Sumy National Agrarian University,
  • T. I. Fotina Sumy National Agrarian University,

DOI:

https://doi.org/10.14739/2310-1210.2016.4.79775

Ключові слова:

1, 2, 4-тріазол, протимікробна активність, метод стікаючої краплі, метод серійних розведень

Анотація

Мета роботи – дослідження протимікробної дії солей 2-((4-R-3-(морфолінометилен)-4H-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)ацетатних кислот методами «стікаючої краплі» та серійних розведень у бульйоні (варіант граничної концентрацій), встановлення деяких закономірностей залежності «структура – дія».

Матеріали та методи. Об’єктами досліджень були 9 нових сполук солей  2-((4-R-3-(морфолінометилен)-4H-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)ацетатних кислот. Ці сполуки являють собою кристалічні речовини, що не мають запаху, розчинні у воді та органічних розчинниках. Для досягнення більш об’єктивної картини дослідження застосували два метода дослідження: стікаючої краплі та серійних розведень у бульйоні (варіант граничної концентрацій). Для вивчення ефективності речовин використовували тест-культури E. сoli, Salmonella typhymurium, Staphylococcus epidermidis, P. aeruginosa.

Результати. У підсумку дослідження встановили, що солі 2-((4-R-3-(морфолінометилен)-4H-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)ацетатних кислот по-різному здатні пригнічувати ріст тест-культур. Дані, що отримані двома способами, корелюють між собою. Так, солі 2-((4-R-3-(морфолінометилен)-4H-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)ацетатних кислот є найбільш активними щодо штамів E. Coli. та Salmonella typhymurium. Аналізуючи вплив солей 2-((4-R-3-(морфолінометилен)-4H-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)ацетатних кислот, відзначено: заміна фенільного радикала (ПКР-135, 139) за N4 атомом азоту 1,2,4-тріазолового циклу вільною аміногрупою (ПКР-173, 177) призводить до зникнення протимікробної дії щодо штамів, що вивчали. Встановили, що перехід від катіона морфолінію (ПКР-133) до катіона піперидинію (ПКР-134) у молекулах солей 2-((4-феніл-3-(морфолінометилен)-4H-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)ацетатних кислот супроводжується значущим підвищенням протимікробного ефекту. Цікаво, що зі всіх катіонів у молекулах солей 2-((4-аміно-3-(морфолінометилен)-4H-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)ацетатних кислот (ПКР-173, 174, 177, 234) тільки наявність катіона натрію (ПКР-174) призводить до вираженого антимікробного ефекту щодо штамів мікроорганізмів, котрі досліджували.

Висновки. Встановили, що найбільш ефективними щодо основних груп патогенних бактерій є речовини ПКР-134, 135, 136, 139 та 174. Відзначені деякі закономірності залежності «структура – дія», що можуть бути інтегровані в цілеспрямований пошук речовин  із протимікробними властивостями.

Посилання

Khalid, L., Mahsood, N., & Ali, I. (2016). The public health problem of OTC antibiotics in developing nations. Research In Social And Administrative Pharmacy, 12(5), 801–802. doi: 10.1016/j.sapharm.2016.03.003.

Jethwa, S. (2016). Confronting the growing problem of antibiotic resistance. Prescriber, 27(2), 50–51. doi: 10.1002/psb.1438.

Shcherbak, M., Kaplaushenko, A., Maletskiy, N., & Sharaya, Y. (2014). The research on creation the dosage form based on 3-(4-nitrophenyl)-5-(nonylsulfonyl)-1,2,4-triazol-4-amine. Zaporozhskij medicinskij jurnal, 4(85), 82–85. http://dx.doi.org/10.14739/2310-1210.2014.4.27449. [in Ukrainian].

Danilchenko, D., Parchenko, V., Panasenko, O., & Knysh, Y. (2015). Biological properties of the compounds formed by the combination of the 1,2,4-triazoles, furans and other functional substitutes. Current Issues In Pharmacy And Medicine: Science And Practice, 3(19). doi: 10.14739/2409-2932.2015.3.52627.

Shcherbyna, R. O. (2016). The synthesis and prediction of biological activity in silico for new alkyl derivatives of 4-R-3-(morfolinometylen)-4H-1,2,4-triazole-5-thioles. Ukrainskyi biofarmatsevtychnyi zhurnal, 3, 34–38. [in Uikrainian].

Zon, H.A. & Vaschyk, Ye. V. (patentee) (2012). Patent. 69947 Ukraina, MPK (2012.01) A61L 12/00. Modyfikovanyi sposib vyznachennia bakterytsydnykh vlastyvostei novykh dezinfikuiuchykh zasobiv [Patent Ukraine. 69947 Modified method for determining the bactericidal properties of new disinfectants]. Biuleten, 10. [in Uikrainian].

Semina, S. A., Sidorenko, S. V., Rezvan, S. P., et al. (2004) Opredelenie chuvstvitel´nosti mikroorganizmov k antibakterial´nym preparatam [Determination of the sensitivity of microorganisms to antibiotics]. Klinicheskaya mikrobiologiya i antimikrobnaya khimioterapiya, 6(4), 306–359. [in Russian].

Fotina, H. A., & Kovalenko, I. V. (2013). Chutlyvist mikroflory, shcho izolovana v inkubatoriiakh do dezinfektantiv [The sensitivity of microflora, which is isolated in the hatchery to disinfectants]. Veterynarna biotekhnolohiia, 22, 620–625. [in Uikrainian].

##submission.downloads##

Номер

№ 4 (2016)

Розділ

Питання фармації

Ліцензія

Автори, які публікуються у цьому журналі, погоджуються з наступними умовами:

    1. Автори залишають за собою право на авторство своєї роботи та передають журналу право першої публікації цієї роботи на умовах ліцензії Creative Commons Attribution License, котра дозволяє іншим особам вільно розповсюджувати опубліковану роботу з обов'язковим посиланням на авторів оригінальної роботи та першу публікацію роботи у цьому журналі.
    2. Лицензия Creative Commons
    3. Автори мають право укладати самостійні додаткові угоди щодо неексклюзивного розповсюдження роботи у тому вигляді, в якому вона була опублікована цим журналом (наприклад, розміщувати роботу в електронному сховищі установи або публікувати у складі монографії), за умови збереження посилання на першу публікацію роботи у цьому журналі.
    4. Політика журналу дозволяє і заохочує розміщення авторами в мережі Інтернет (наприклад, у сховищах установ або на особистих веб-сайтах) рукопису роботи, як до подання цього рукопису до редакції, так і під час його редакційного опрацювання, оскільки це сприяє виникненню продуктивної наукової дискусії та позитивно позначається на оперативності та динаміці цитування опублікованої роботи (див. The Effect of Open Access).